Types de bloqueurs d'histamine

L'histamine est une substance libérée par le système immunitaire du corps à partir de cellules appelées mastocytes. Cela se produit en réponse à une blessure ou à des allergies. Les récepteurs d'histamine sont les protéines présentes dans le cerveau, les vaisseaux sanguins, les poumons, la peau et l'estomac qui se lient à l'histamine afin de produire une réponse inflammatoire. Les symptômes de la réaction inflammatoire sont des yeux rouges et larmoyants, un gonflement du corps, des démangeaisons, des éruptions cutanées ou des papules, une rougeur de la peau, des maux d’estomac, une congestion et un écoulement nasal, ainsi que des éternuements, de la toux et un essoufflement. Les antihistaminiques, ou antihistaminiques, sont des médicaments qui empêchent l’histamine de se lier à ses récepteurs dans l’organisme et, partant, inhibent ou atténuent ces symptômes. Trois types de récepteurs d'histamine sont affectés par ces médicaments appelés récepteurs H1, H2 et H3. Alors que les récepteurs H1 sont plus répandus dans le corps, ceux-ci se trouvent principalement dans l'estomac et les récepteurs H3 dans le cerveau. Les anti-H1 empêchent ou réduisent les réactions allergiques sévères, l'écoulement nasal d'origine allergique, appelé rhinite allergique, la congestion des sinus et les éruptions cutanées. Les anti-H2 diminuent les états liés aux brûlures d'estomac, tels que le reflux acide appelé reflux gastro-oesophagien ou RGO, où l'acide ou les aliments régurgitent dans l'estomac et les ulcères peptiques, lésions de la muqueuse gastrique résultant d'une sécrétion excessive d'acide gastrique. Les H3-bloquants sont encore à l'étude dans des conditions impliquant le cerveau et le sommeil. (voir les références 5, 7 et 9).

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 de première génération

Afin de soulager les symptômes d'allergie, les inhibiteurs de H1 de première génération ont été développés, à commencer par le médicament diphénhydramine (Benadryl). Les autres médicaments de cette classe incluent la chlorphénamine (Chlor-trimétone) et l'hydroxyzine (Vistaril). Les antagonistes des récepteurs H1 agissent sur la prévention de la congestion des sinus, des allergies saisonnières, des nausées, des démangeaisons et des réactions papuleuses et des éruptions cutanées de la peau. . La somnolence, les maux d'estomac, l'augmentation du rythme cardiaque, la bouche sèche, la vision trouble et la confusion sont les effets secondaires de ces médicaments. Une autre classe de médicaments bloquant les récepteurs H1 comprend les antidépresseurs tricycliques ou TCA, généralement utilisés pour traiter la dépression. Par exemple, la doxépine (Silenor) est un TCA qui, en raison de son effet secondaire de la sédation, est souvent utilisé pour traiter l'insomnie. (Réf 3, 4 et 6)

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 de deuxième et troisième générations

La deuxième génération d'antagonistes des récepteurs H1 a été mise au point afin d'éviter les effets somnolents de la première classe. Ces antihistaminiques ont les mêmes actions que la première génération mais sont connus pour réduire la somnolence diurne, la bouche sèche et la confusion. Utilisés pour traiter les symptômes d'allergies saisonnières diurnes, les membres de cette classe sont la loratidine (Claritin), la cétirizine (Zyrtec) et les gouttes ophtalmiques olopatadine ophtalmique (Pataday). Selon un article publié dans le "Journal of Allergy and Clinical Immunology" en avril 2004, la troisième génération de bloqueurs H1 aurait encore moins d’effets sur le cerveau que la deuxième génération et bloquerait davantage la libération d’histamine par les mastocytes. Cette classe de médicaments est fabriquée à partir de la deuxième génération sous une forme appelée métabolite, qui est plus facile à utiliser pour le corps. Les métabolites sont des sous-produits de médicaments décomposés par l'organisme dans les cellules. Certains des médicaments de cette classe sont la lévocétirizine (Xyzal) qui provient de la cétirizine, la desloratadine (Clarinex), le métabolite de la loratadine, et la fexofénadine (Allegra), qui a été mise au point à partir de la terfénadine, qui n’est plus disponible sur le marché. (Voir ref 2,3, 4, 6, 9)

Bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine

Alors que les récepteurs H1 se trouvent dans le cerveau, les vaisseaux sanguins, la peau et les voies respiratoires, les récepteurs H2 se trouvent principalement dans la muqueuse de l'estomac. La stimulation des récepteurs H2 signale aux cellules situées dans les parois de l'estomac de sécréter des acides gastriques. Les anti-H2 ont été spécialement conçus pour réduire la sécrétion de ces acides, aider à soulager les symptômes de brûlures d'estomac et à prévenir la formation de GERD ou d'ulcères d'estomac. N'ayant pas d'effets immédiats, ces médicaments peuvent prendre de 60 à 90 minutes avant d'agir, et même dans ce cas, les symptômes peuvent ne pas disparaître avant 2 semaines. (Réf 5 et 9). La ranitidine (Zantac), la nizatidine (Axid AR), la cimétidine (Tagamet) et la famotidine (Pepcid AC) sont incluses dans ce groupe. (Voir références 5 et 9). Les effets secondaires de ces médicaments sont les suivants: maux de tête, diarrhée et vertiges. (Voir référence 5).

Bloqueurs du récepteur de l'histamine H3

Les récepteurs H3 sont situés dans le cerveau et ont été associés à la veille. Le thiaperamide est le premier H3-bloquant créé, mais il a été rapidement découvert qu’il était toxique pour le foie et a été remplacé par le pitolisant. Selon un article publié dans le "British Journal of Pharmacology" en janvier 2011, cette classe de médicaments pourrait être utilisée dans des conditions affectant le cycle veille-sommeil, telles que la narcolepsie, trouble du sommeil caractérisé par de brusques crises de sommeil le jour. La maladie de Parkinson est une maladie dégénérative progressive du cerveau qui affecte le mouvement, la fatigue et la mémoire. (Voir référence 7). Ces médicaments sont encore à l'étude plus en détail.

Avertissements et precautions

Si une femme allaite ou enceinte, elle devrait contacter son médecin avant de prendre l'un de ces médicaments. Avant de prendre des antihistaminiques, il faut être prudent chez les personnes présentant des problèmes de reins et de foie Si des symptômes d'allergie tels qu'éruption cutanée, douleur thoracique, gonflement de la gorge ou du visage et un essoufflement se manifestent lors de la prise de ces médicaments, une personne doit contacter immédiatement leur fournisseur de soins de santé..